رالوكسيفين هيدروكلوريد: الاستطبابات، الآثار الجانبية والجرعة الآمنة

بواسطة: - آخر تحديث: ١١:٠٠ ، ٢٨ يوليو ٢٠٢٠
رالوكسيفين هيدروكلوريد: الاستطبابات، الآثار الجانبية والجرعة الآمنة

عقار رالوكسيفين هيدروكلوريد

يُعد عقار الرالوكسيفين هيدروكلوريد أحد أهم العلاجات الطبيّة الوقائيّة التي تُستخدم أثناء سن اليأس، وما تُعاني منها المرأة من أعراضٍ ناتجةٍ عن نقصٍ في نسب بعض الهرمونات، أهمّها هرمون الإستروجين، إذ يتمثّل دوره طبيعيًّا في حماية الجسم من مرض هشاشة العظام وترقّقها، كما إنّه يعمل على زيادة كثافة العظام عن طريق ترسّب بعض العناصر بما فيها الكالسيوم في البُنية الخلويّة للعظام، وقد تمّت مُلاحظة انخفاض مُعدلات الإصابة بالكسورٍ في منطقة الحوض، والإصابات المُرتبطة بالعمود الفقري عند استخدام هذا العقار، لذلك عندما يصف الطبيب المُختصّ عقار الرالوكسيفيد هيدروكلوريد أو نوعً آخر يُضاهيه بالمفعول للتي تُعاني من انقطاع الطمث، ينبغي النظر مُسبقًا إلى الآثار البارزة التي تُعبّر عن هذه المرحلة، كأعراض انقطاع الطمث، وما يترتّب عليه من آثارٍ على الرحم وأنسجة الثدي، بالإضافة إلى مخاطره على القلب والأوعية الدمويّة.[١]


آلية عمل عقار رالوكسيفين هيدروكلوريد

أثارت فاعليّة عقار الرالوكسيفين هيدروكلورايد اهتمام العديد من الأطبّاء ومُختصّي علاج الوقاية من آثار ما بعد توقّف الطمث عند السيدات، إذ يُنسب تأثيره كمُعدّلٍ انتقائيّ لمُستقبلات الإستروجين البنزوتيوفين المُتواجدة في أنسجة الجسم بأنواعها، ويؤثّر عقار الرالوكسيفين هيدروكلوريد بشكلين، أحدهما مُشابهًا لتأثير هرمون الإستروجين في الجسم، والآخر مضادًا له، وذلك بالاعتماد على موقع مُستقبل الإستروجين المُتواجدة في الأنسجة سريعة الاستجابة له، كأنسجة الكبد والرحم والعظام والثدي، بالإضافة إلى بطانة الرحم، ليعمل على الارتباط بالمُستقبل وانتقال المُركّب الناتج إلى نواة الخليّة للتأثير على نسخ الجينات المُنظمة للإستروجين، إذ يكمن عمله بشكلٍ رئيس كمُحاربٍ لهشاشة العظام التي تُصيب السيّدات أثناء فترة انقطاع الطمث، ويُحاكي بتأثيره المُضادّ لهرمون الإستروجين عند ارتباطه بمُستقبلاته المُتواجدة في أنسجة الرحم والثدي، ليعمل على منع تكاثر الخلايا المُسرطنة في الثدي والرحم، أمّا بالنسبة لتأثيره المُحاكي للإستروجين، فيبرز أثناء عمليّة التمثيل الغذائي للدهون، ليعمل على التقليل من مستوى الكوليسترول الضارّ كما الإستروجين، بالإضافة إلى انخفاض مُستوى تخلخل العظام والعمل على زيادة كثافتها بارتفاع نسب ترسّب المعادن المُكوّنة لها.[٢]

الاستخدامات العلاجية لعقار رالوكسيفين هيدروكلوريد

يُستخدم الرالوكسيفين هيدروكلوريد بشكلٍ رئيس كعنصر مُعوّضٍ لنقص الإستروجين عند مرور الإناث بفترة انقطاع الطمث، وفي الآتي أهم الفوائد العلاجيّة لعقار الرالوكسيفين الهيدروكلوريد: [٣]

  • يتناول النساء الرالوكسيفين هيدروكلوريد لمنع تكسّر وترقّق العظام، إذ تزداد احتماليّة هشاشة العظام بشكلٍ كبير بعد انقطاع الطمث، ليأتي هذا الدواء ويُعوض النقص من الإستروجين المؤدي إلى زيادة سمك العظام.
  • يتم استخدام الرالوكسيفين هيدروكلوريد للتقليل من خطر الإصابة بسرطان الثدي المُنتشر بين فصيصات أنسجة الثدي والقنوات الناقلة للحليب، بالإضافة إلى سرطان الرحم الذي يُصيب الإناث عادةً بعد انقطاع فترة الحيض، إذ يُقلّل الرالوكسيفين من احتماليّة الإصابة بهذه الأنواع من السرطانات عن طريق منع تأثير هرمون الإستروجين المُرتبط بنموّ الخلايا غير الطيعيّة في هذه الأجزاء من الجسم، وذلك عن طريق عمله على المُستقبلات الواقعة في مِنطقتيّ الرحم والثدي كمُضادٍ للإستروجين.

الآثار الجانبية لعقار رالوكسيفين هيدروكلوريد

تتعدّد الآثار الجانبيّة لعقار الرالوكسيفين هيدروكلوريد، إذ يزداد مُعدّل الإصابة بهذه الأعراض مع توافر بعض العوامل المُساعدة في تطوّرها، كالتدخين أو مشاكل القلب أو اضطرابٍ في مستوى ضغط الدم، بالإضافة إلى التعرّض المُسبق للسكتة الدماغيّة أو النوبات القلبيّة، كما ينصح الأطباء بعدم تناول عقار الرالوكسيفين هيدروكلوريد إن كانت الأم حاملًا او مُرضعة؛ لتأثيره المُباشر على الجنين وزيادة خطر الإجهاض، وتتمثّل أهم الأعراض الجانبيّة المُرتبطة بتعاطي المُطوّل لعقار الرالوكسيفين هيدروكلوريد:[٤]

  • الإصابة بردّات الفعل التحسسيّة تجاه بعض المواد المُكوّنة للعقار، ويتمثّل التحسس بالتورّم في منطقة الحلق واللسان، بالإضافة إلى الشفتين، ليؤثر ذلك على التنفّس الطبيعي للمرأة.
  • ظهور بعض الأعراض المُرتبطة بمنطقة الثدي، كآلامٍ عند تحسس المنطقة أو تغيّراتٍ في التركيبة النسجيّة للثدي.
  • ولما يؤثّر عقار الرالوكسيفين هيدروكلوريد على تطوّر بعض حالات السكتة الدماغيّة المُفاجئة، لتظهر بعضٍ من العلامات في الجسم كالشعور بنَمَلٍ أو ضعفٍ مفاجئ على جانبٍ واحد من لجسم، بالإضافة إلى اضطرابٍ في القدرة على الكلام، ومشاكل في الرؤية.
  • يرتبط استخدام عقار الرالوكسيفين هيدروكلوريد مع تكوّن تجلّطات الدم في الرئة ومناطق الأطراف، وما يتبعها من علامات اضطراب الجهاز التنفسي المُتمثّل بألمٍ في منطقة الصدر، صعوبةٍ في التنفّس، بالإضافة إلى سعالٌ مترافق مع إفرازاتٍ دمويّة، أمّا بالنسبة لتجلّطات الدم في المناطق العميقة في الجسم، فتظهر الأعراض في المنطقة المُصابة مثل التورّم أو الدفء مع احمرارٍ في منطقة الذراع أو الساق.
  • قد يشمل استخدام هذا العقار ظهور بعض الأعراض الجانبيّة شائعة الحدوث مثل التشنّجاتٍ في منطقة الساق، بالإضافة إلى تورم اليدين أو القدمين أو الكاحلين.
  • قد تتعرَض بعض السيدات إلى ألمٍ في المفاصل وأعراض الإنفلونزا، بالإضافة إلى الزيادة في نسب التعرّق الجسم.

الجرعة الآمنة لعقار رالوكسيفين هيدروكلوريد

تتمثّل الجرعة المثاليّة لعقار الرالوكسيفين هيدروكلوريد هي 60 ملجرام يوميًا، دون التقيّد بموعدٍ مُحدّد لتعاطي الجرعة، وتدل جميع المؤشرات إلى عدم تحديد الفترة الزمنيّة الواجب الالتزام بها لتلقّي هذا العقار، خاصّةً إذا ما تمّ استخدامه ضمن الخطّة العلاجيّة لسرطان الثدي المُنتشر بين الأنسجة، ويوصي الأطباء ومُختصيّ الرعاية الصحيّة إلى تناول مُكمّلات الكالسيوم وفيتامين D جنبًا إلى جنب مع الرالوكسيفيد الهيدروكلوريد، لغَرَض التعويض عن النقص الحاصل في الجسم لهذه المواد؛ لمسؤوليتها في بناء العظام والوقاية من هشاشتها، وتتطلّب النساء عند المرور بسن اليأس إلى 1500 ملغرام في اليوم الواحد دون الزيادة عليها؛ تجنّبًا لخطر الإصابة بحصوات الكلى، أمّا بالنسبة لفيتامين D فيُنصح بتناول 400 إلى 800 وحدة دوليّة يوميًّا، وقد تزداد الجرعة عن ذلك للمُصابات بالأمراض المُرتبطة بالجهاز الهضمي، فيتكامل بذلك علاج هشاشة العظام للنساء بعد سن اليأس، وتتعاطى النساء الجرعة على شكل قرصٍ بيضويّ الشكل بوزن 60 مليجرام لكل حبّة.[٥]

المراجع[+]

  1. "Raloxifene Hydrochloride 60mg Film-coated Tablets", www.medicines.org.uk, Retrieved 2020-05-15. Edited.
  2. "NCI Drug Dictionary", www.cancer.gov, Retrieved 2020-05-15. Edited.
  3. "Raloxifene", medlineplus.gov, Retrieved 2020-05-15. Edited.
  4. "Raloxifene", www.drugs.com, Retrieved 2020-05-15. Edited.
  5. "EVISTA", www.rxlist.com, Retrieved 2020-05-15. Edited.